コーヒーや紅茶、緑茶に含まれる成分。覚醒作用や利尿作用があり、脂肪細胞に直接作用して、脂肪の分解を促すとされる。有効量は240㎎程度（マグカップ1杯分約360mlのコーヒーに含まれる量）。運動の直前にとるとよい。ただし、連続して摂取すると2週間程度で効果がなくなるため、ダイエットに利用する場合は、2週間使ったらしばらくカフェインを断ち、再び使用するのがいいといわれている。また、カフェイン入りコーヒーをたくさん飲む人では、カフェイン抜きコーヒーを飲む人より糖尿病の発症率が低いという報告があり、糖尿病の予防にも役立つ可能性がある。ただし、中枢神経系にも作用するため、眠れなくなる場合もあるので、寝る前の服用は避けよう。依存性もあるとされる。